青黴素為什麼是時間依賴性

① 青黴素葯物的特點是什麼

不知道你說的是青黴素這一種葯還是青黴素類抗生素。青黴素現在很少特指青黴素這一種葯，更多情況下說的是青黴素類抗生素這類葯。所以我在這里說的是青黴素類抗生素的特點，青黴素包括在其中。
青黴素類抗生素的特點如下：
1.其母核結構中都具有6-APA，即6-氨基青黴烷酸。
2.都可抑制細菌細胞壁的合成，使細菌溶解、破裂而死亡。
3.屬於繁殖期殺菌劑，對繁殖期的敏感細菌有極強的殺滅作用，對靜止期的細菌幾乎無作用。對敏感細菌感染的療效肯定。
4.半衰期短，大多不超過2h，屬於時間依賴性抗生素，無首次接觸效應，當濃度低於葯物的MIC時，不能抑制細菌的生長，而達到MIC時，有強大的抗菌作用。
5.多數品種水溶性好，組織滲透力較強，給葯後在體內分布廣。
6.毒性極小，除了過敏者外，一般人都能安全使用，包括孕婦和哺乳期婦女。
7.容易發生變態反應，包括皮疹、葯物熱、過敏性休克等。注射前要進行皮試，結果為陽性者禁用。
8.其鉀鹽或鈉鹽較為穩定，常溫下可存放幾年，而溶解後極不穩定，常溫下幾小時後便會開始水解，而且還會產生致敏物質，故青黴素類抗生素原則上要現配現用。
9.價格便宜。

我這里有些是專業名詞，你可能看不懂，我可以給你解釋：
1.半衰期：一般指葯物在血漿中最高濃度降低一半所需的時間。
2.PAE：抗生素後效應。指細菌在接觸抗生素後雖然所處環境中抗生素濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失，但它對微生物的抑製作用依然維持一段時間的效應。
3.MIC：最小抑菌濃度。指在體外培養細菌18~24h後，一種葯物能抑制培養基內病原菌生長的最低濃度，稱為最小抑菌濃度。
4.時間依賴性抗生素：在4倍的MIC條件下時，MIC和PAE達到最大值，再繼續增加血液濃度，其抗菌效果不會再加強的抗生素。
5.首次接觸效應：抗菌葯物在初次接觸細菌時有強大的抗菌效應，多見於鏈黴素、慶大黴素等。

② 醫生不開青黴素是因為價格太便宜

謠言：

醫生不開青黴素是因為價格便宜嗎?

辟謠：

青黴素是1928年由英國細菌學家弗萊明首先發現的，它是世界上第一種抗生素,據今已有90多年的歷史。青黴素屬於β－內醯胺類抗生素，其葯理作用是抑制細菌細胞壁合成，在細菌生長繁殖期起殺菌作用，屬於繁殖期殺菌劑。由於青黴素作用靶位是細菌細胞壁，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小。用於老年人、新生兒和孕婦時安全性比較高。青黴素高效低毒，臨床應用廣泛。

但是青黴素不穩定，可以分解為青黴噻唑酸和青黴烯酸。前者可聚合成青黴噻唑酸聚合物，與多肽或蛋白質結合成青黴噻唑酸蛋白，為一種速發的過敏源，是產生過敏反應最主要的原因；後者還可與體內半胱氨酸形成遲發性致敏原-青黴烯酸蛋白，與血清病樣反應有關。青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種葯物中居首位，發生率最高可達5%～10% ，包括皮疹、葯物熱、血管神經性水腫、血清病型反應、過敏性休克等，統稱為青黴素類過敏反應，其中以過敏性休克最為嚴重。過敏性休克多在注射後數分鍾內發生，症狀為呼吸困難、紫紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最後驚厥，可在短時間內死亡。各種給葯途徑或應用各種制劑都能引起過敏性休克，但以注射用葯的發生率最高。過敏反應的發生與葯物劑量的大小無關。對青黴素類高度過敏者，雖極微量也能引起休克。無論採用何種給葯途徑,用青黴素前必須詳細詢問患者有無青黴素類過敏史、其他葯物過敏史及過敏疾病史,並須先做青黴素皮膚試驗。青黴素的過敏反應是目前限制其在臨床廣泛使用的主要原因。

青黴素不能耐受耐葯菌株（如耐葯金葡）所產生的酶，易被其破壞，且其抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。臨床主要用於青黴素敏感菌或敏感病原體所致的感染，如溶血性鏈球菌引起的咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、心內膜炎、丹毒、蜂窩織炎和產褥熱等；肺炎球菌引起的肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血症等；梭狀芽孢桿菌引起的破傷風和氣性壞疽等。青黴素在臨床上主要用於革蘭氏陽性菌感染,本身有其局限性。

青黴素屬於時間依賴性抗生素，半衰期不到一小時，並且沒有抗菌後效應，常規劑量下，24小時給葯3次時，其血葯濃度>MIC的時間不到50%,因此,每日應用葯4-6次。青黴素這種一日多次的給葯方式患者依從性不好,限制了其在臨床使用。頭孢菌素也屬於β－內醯胺類抗生素，其中第二代頭孢菌素頭孢尼西和第三代頭孢菌素頭孢曲松，抗菌譜廣，半衰期長，可一日一次給葯。氨基糖苷類、喹諾酮類、甲硝唑等濃度依賴性抗菌葯物，殺菌作用具有濃度依賴性，通常每日一次或兩次給葯即可。注射用青黴素G鈉80萬單位每支0.42元，不過這些抗菌葯物價格也很便宜，比如注射用頭孢曲松規格為1g價格僅為1.8元，慶大黴素注射液8萬單位一支0.6元，乳酸左氧氟沙星注射液100ml0.2g價格為1.1元，甲硝唑注射液250ml價格為2.76元。所以醫生不選用青黴素並不是因為價格原因。

注意事項：如果在使用青黴素過程中發生過敏性休克，必須立即停葯，平卧，就地搶救，並且立即給患者注射腎上腺素，給予吸氧、升壓葯、腎上腺皮質激素等抗休克治療。

提示:抗菌葯物品種的選用,原則上應根據病原菌種類及病原菌對抗菌葯物敏感試驗的結果而定,而不是根據經驗用葯，尤其是根據葯品價格來選用。

辟謠專家：李楠，邯鄲市人民醫院葯劑科主任葯師

復核專家：劉國強，河北醫大第三醫院葯劑科主任葯師

③ 抗生素的時間依賴性和劑量依賴性

時間依賴性抗菌葯如β－內醯胺類，體內血葯濃度超過MIC(最低抑菌濃度)的時間越長，則療效越佳，因此一日劑量分為2－4次給葯可充分發揮療效。劑量依賴性抗菌葯如氟喹諾酮類和氨基糖甙類，其療效取決於單位時間內的高濃度，所以一日量一次用療效好，不必分次給葯(但重症者例外)。

④ 青黴素的半衰期是半小時到一小時，為什麼不能半小時注射一次，而要隔4到5小時注射一次

青黴素的半衰期無論如何也不可能只有0.5h，因為0.5h葯物才剛剛吸收，達到血葯濃度的峰值。如果你看了青黴素的說明書，你就會看到，青黴素的要求至少隔6-8小時就應該重復給葯，注射用青黴素，如果是打針，至少你也是早晚各一針，如果是輸液，那麼肯定不止輸一組。如果是口服的話，那麼阿莫西林每日是3-4次，因為它的半衰期很短必須通過重復給葯才能夠達到有效的濃度。
青黴素的性質很不穩定很容易被破壞，現在有更好的加入了其他成分的性質較穩定，持續時間較長的青黴素類葯，比如阿莫西林舒巴坦，阿莫西林克拉維酸鉀等，這類葯即使半衰期很長，即便是這樣的先進制劑，此類葯物依然要求每日給葯兩次。
為了延長青黴素的作用時間，還有採用復合混懸劑如普魯卡因青黴素，苄星青黴素（長效青黴素），他們肌注後在注射部分緩慢溶解吸收，前者一次肌注40u可維持24h，後者肌注一次120u可維持15天，但二者血葯濃度低，只用於輕症病人或風濕病患者預防細菌感染。

⑤ 常用時間依賴性抗生素有哪些

時間依賴性抗生素的定義是：在4倍的MIC（最小抑菌濃度）條件下時，MIC和PAE（抗生素後效應。指細菌在接觸抗生素後雖然抗生素血清濃度降至最低抑菌濃度以下或已消失後，對微生物的抑製作用依然維持一段時間的效應）達到最大值，再繼續增加血液濃度，其抗菌效果不會再加強的抗生素。其特點是無首次接觸效應，當濃度低於MIC時，不能抑制細菌生長，濃度達到MIC時，具有強大的抗菌作用。根據這些特點，加上我所了解的知識，常用的時間依賴性抗生素主要有β-內醯胺類抗生素（青黴素類抗生素、頭孢菌素、氨曲南等）、大環內酯類抗生素（阿奇黴素除外）和磺胺甲惡唑/甲氧苄啶（復方磺胺甲惡唑）。

⑥ 如果生病輸液，有可能上午輸了下午還輸嗎

你好，可以的。因為有些葯物屬於時間依賴性的，葯物在血液中需要維持恆定的濃度，才能達到治療效果。有些葯物作用時間斷，幾個小時候就消失了，所以需要多次輸液的，比如青黴素救贖與時間依賴性的葯物，要一天四次輸液的。

⑦ 青黴素多久代謝完母乳

臨床上青黴素屬於B-內醯胺類葯物，屬於時間依賴性的葯物。其半衰期相對而言比較短，一般情況如果患者肝腎功能正常的情況之下，3天左右代謝基本完全。但是如果達到乳汁中測不到青黴素濃度的情況，有可能需要一周以上。所以臨床上對於哺乳期的婦女，在應用青黴素之後如果想避免葯物對孩子造成影響，至少停母乳3天以上，最好一周後再哺乳通常情況下我們服用了青黴素會在一到兩天就可以完全代謝出體外。但是，處於哺乳期的女性朋友們則不同。因為身體所攝入的營養會轉化為乳汁從乳腺導管輸送到乳房。葯物進入人體後也是一樣，會與乳汁結合在一起，通常需要三天左右才能代謝完。
如果服用了青黴素的哺乳期的媽媽們應該要在服葯期間暫停哺乳，並且要盡量排空乳房，讓葯物不要殘留在乳汁中，一般大概三天就能將葯物代謝干凈。所以，建議哺乳期的媽媽們最好不要長期服用青黴素等一些抗生素類的葯物，這些葯物會對寶寶的整體抵抗力產生影響，嚴重還會導致出現抗葯性等嚴重後果

⑧ 濃度依賴性抗生素與時間依賴性抗生素的不同點

濃度依賴性比如氨基糖苷類抗生素，殺菌效果主要是憑借其峰濃度，也就是說達峰濃度越高殺菌效果越好，所以這種抗生素最好在安全劑量內提高單次服用劑量，適當減少服用次數。
時間依賴型抗生素比如青黴素類、大環內酯類、頭孢菌素類抗生素，殺菌效果主要憑借抗生素的有效劑量下持續作用時間，所以這類抗生素最好的服用方法是，在有效劑量內減少單次服用劑量，增加服用次數（或者服用緩控釋制劑）。

⑨ 何謂時間依賴性抗生素

時間依賴型抗生素比如青黴素類、大環內酯類、頭孢菌素類抗生素，殺菌效果主要憑借抗生素的有效劑量下持續作用時間，所以這類抗生素最好的服用方法是，在有效劑量內減少單次服用劑量，增加服用次數（或者服用緩控釋制劑）。